ل-کاربورانیلالینین (Lسی بی اے) بوران نیوٹران کیپچر تھراپی (بی این سی ٹی) کی ترقی کے ساتھ 1976 میں ترکیب شدہ پہلا پولی ہیڈرل بورین امینو ایسڈ مشتق تھا۔ اس کے ڈیزائن کا مقصد انسانی جسم میں ضروری امینو ایسڈ فینی لالینین کی ساخت کی نقل کرنا تھا (جیسا کہ نیچے دی گئی تصویر میں دکھایا گیا ہے)۔ بینزین کی انگوٹھی کو کاربن-بورون کیج سے بدل کر، یہ حیاتیاتی میٹابولک عمل میں فینی لالینین اینالاگ کے طور پر حصہ لے سکتا ہے۔ اسی وقت، کاربن-بوران کے تعارف نے بھی مالیکیول کو منفرد خصوصیات سے نوازا جیسے کہ تین اس سے یہ نہ صرف BNCT کے لیے براہ راست امیدوار بوران دوا بن گئی بلکہ منشیات کی سرگرمی کو بہتر بنانے کے لیے ایک سالماتی ٹول بھی بن گئی۔
ابتدائی مطالعات میں، L-Carboranylalanine نے بہترین حفاظت کا مظاہرہ کیا۔ جانوروں کے تجربات سے پتہ چلتا ہے کہ جب 25mg فی ماؤس (یا 85mg/kg) کی خوراک میں intraperitoneally انجیکشن لگایا جاتا ہے، تو تین ہفتوں کے اندر کوئی زہریلے اثرات نہیں دیکھے گئے (J. Labeled Compd. Radiopharm. 1977, 14, 487)۔ ماؤس میلانوما سیلز کے تجربات میں، L-کاربن بورین-ایلانائن کی انٹرا سیلولر بائنڈنگ کی صلاحیت عام طور پر استعمال ہونے والی کلینیکل بوران ڈرگ BPA سے بہتر تھی۔ نیوٹران شعاع ریزی کے بعد، خلیے کی بقا کی شرح میں نمایاں کمی واقع ہوئی (Acta. Oncologica. 1994, 33, 685)۔
دلچسپ بات یہ ہے کہ L-Carboranylalanine، chloroacetylated اور ترمیم کرنے کے بعد، کامیابی کے ساتھ L-Carboranylalanine کو macrocyclic peptide میں ضم کرتے ہوئے، ترجمہ شروع کرنے والے عنصر (جیسا کہ نیچے دی گئی تصویر میں دکھایا گیا ہے) میں تبدیل ہو گیا۔ یہ میکرو سائکلک پیپٹائڈ انسانی ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر کے لیے اعلیٰ وابستگی اور خاصیت رکھتا ہے اور یہ ریسیپٹر کے ہائیڈروفوبک سائٹ کے پابند ہونے میں براہ راست حصہ لے سکتا ہے، اور اس کے فنکشن کو فینی لالینین سے تبدیل نہیں کیا جا سکتا۔ ایک ہی وقت میں، L-Carboranylalanine کا تعارف پیپٹائڈ کے استحکام کو بڑھاتا ہے۔ فلوروسین کا لیبل لگا ہوا میکرو سائکلک پیپٹائڈ فلوروسینس امیجنگ (J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 19193) کے لیے بھی استعمال کیا جا سکتا ہے، اور یہ BNCT بوران ادویات کے لیے ایک انتہائی امید افزا کمپاؤنڈ ہے۔
نہ صرف بوران پر مبنی دوا ہے بلکہ یہ منشیات کی نشوونما میں ایک "جادو مددگار" بھی ہے۔ لبلبے کی ٹرپسن انہیبیٹر اینالاگ کے پیپٹائڈ چین میں فینی لالینین کو تبدیل کرنے کے لیے ایل-کاربورانیلالینین کو امینو ایسڈ یونٹ کے طور پر استعمال کرنے سے (جیسا کہ نیچے دی گئی تصویر میں دکھایا گیا ہے)، یہ مؤثر طریقے سے انزائم کی ہائیڈرو فوبک شناخت کی جگہ سے منسلک ہو سکتا ہے، فینیلیلانین پر بہتر اثر ڈالتا ہے فینی لالینائن پیپٹائڈ چین (Helv. Chim. Acta. 1977, 60, 959)۔ مزید برآں، [Leu5]-ایل کے ساتھ اینکیفالن4، لیو5]-اینکیفالن کی اوپیئڈ ریسیپٹر کے ساتھ پابند وابستگی میں 3 گنا اضافہ ہوتا ہے اور یہ قدرتی طور پر مضبوط ترین [Met5]-enkephalin (FEBS Lett. 1977, 82, 325).
مندرجہ بالا تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ L-Carboranylalanine منفرد سائنسی قدر اور وسیع اطلاق کے امکانات کا حامل ہے۔ تیاری کے عمل میں پیش رفت کے ساتھ، L-Carboranylalanine اور اس کے مشتقات تجارتی طور پر ہماری کمپنی میں دستیاب ہیں۔ ہمیں یقین ہے کہ مستقبل میں، چیرل کاربورین-ایلانائن اور اس کے مشتق ادویات کے عین مطابق مالیکیولز کے ڈیزائن میں تیزی سے اہم کردار ادا کریں گے۔